四环素类抗生素
概述编辑本段
四环素类抗生素是一类较早应用于临床的常用抗生素,因其氢化并四苯母核而得名。它们具有共同的基本母核(氢化骈四苯),仅取代基有所不同。它们是两性物质,可与碱或酸结合成盐,在碱性水溶液中易降解,在酸性水溶液中则较稳定,故临床一般用其盐酸盐。本类药物抗菌谱广,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用。
药物分类编辑本段
天然四环素类抗生素
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半合成四环素类抗生素
多西环素(强力霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)、美他环素(甲烯土霉素) 医学百科网 | YxBaike.Com
根据代谢动力学特征
可分为 医学百科网 | YxBaike.Com
作用机理编辑本段
本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外,多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用,但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素,因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素多数耐药,并且,同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
不良反应编辑本段
(1)消化系统:胃肠道反应最为常见,在给药最初几天可出现恶心、呕吐、上腹不适、胃肠充气、厌食腹泻等症状。以金霉素反应最为明显,土霉素次之,四环素最轻。其反应发生率与剂量有关:每日剂量为1g时,症状一般不严重;当剂量增至每日g时,反应发生率可高达30%。
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(2)二重感染:可抑制正常分布于体内的某些部位(如口腔、上呼吸道、肠道等处)的敏感细菌,使正常菌群维持平衡的共生状态到破坏,一些耐药菌和真菌得以大量繁殖,造成二重感染,发生率为2%~3%。大剂量静滴,因药物可随胆汁排入肠道,亦可引起二重感染,一般多见于老、幼、体质衰弱、抵抗力低的患者。特别在合并应用肾上腺皮质激素等药时更易发生,应予注意。
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(3)对骨、牙生长的影响:能与新形成的钙质结合,引起牙釉质发育不全、着色,并易形成龋齿,其损害程度可因药物、剂量和年龄等而异。其中土霉素和强力霉素的毒性远小于去甲金霉素和四环素。怀孕5个月以上或哺乳妇女、以及小于7~8岁的小儿,应避免应用本类抗生素。
(4)对肝脏的毒性:大剂量长期口服或静脉内给药(每日超过2g)可引起肝脏损害,肝内有广泛性空泡性脂肪浸润。妊娠妇女及儿童,如本类抗生素使用过量可产生脂肪肝,其中以金霉素多见,土霉素及四环素次之。孕妇伴有肾功能不良者尤易发生,有时可致死。成人静脉给药每日不应超过1g,禁用于肾衰患者或孕妇。
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(5)过敏反应:偶可引起药物和皮疹等。常见者有荨麻疹、多形性红斑、湿疹样红斑等,有时也可见血管神经性水肿、丘疱疹、固定性红斑及轻症剥脱性皮炎等反应。 医学百科网 | YxBaike.Com
药物相互作用编辑本段
(1)与硫酸亚铁合用可影响吸收,降低疗效。
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(2)与甲氧氟烷合用加强本类抗生素毒性,导致肾衰,严重者可死亡。
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(3)静脉滴注可降低血浆凝血酶原活性,故宜减少抗凝剂的用量。与潘生丁合用,可增加出血倾向。 医学百科网 | YxBaike.Com
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(4)与降糖灵(DBI)合用,可产生酸中毒。
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(5)与糖皮质激素合用,因降低机体抵抗力,易引起二重感染。
(6)与碳酸氢钠合用,由于pH的改变可使本类药物的吸收减少和活性降低,从而减弱抗菌作用。 医学百科网 | YxBaike.Com
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(7)如与复合维生素B合用,将使本类抗生素逐渐失效。与强利尿剂如呋苯胺酸等合用,将加重病人的肾功能损害。 医学百科网 | YxBaike.Com
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(8)如与含有钙、镁、铝等二、三价金属离子的药物合用,将使药效减弱,应避免。
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(9)如与青霉素类、二性霉素B、巴比妥类、氯霉素、氢化可地松、肝素、多粘菌素B、磺胺嘧啶钠、乳酸钠、碳酸氢钠、维生素C等药物混合静滴,将发生混浊、沉淀或效价降低。
四环素类抗生素有哪些?编辑本段
四环素、金霉素、土霉素(氧四环素)、地美环素(去甲金霉素)、多西环素(强力霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)、美他环素(甲烯土霉素)、替加环素
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β-内酰胺类抗生素 医学百科网 | YxBaike.Com | 青霉素类抗生素 | 1.天然青霉素 | 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 医学百科网 | YxBaike.Com | |
2.半合成青霉素 | 耐酸青霉素类(苯氧青霉素类) 青霉素V(苯氧甲青霉素)、非奈西林(苯氧乙青霉素) 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、磺苄西林、阿帕西林 医学百科网 | YxBaike.Com
医学百科网 | YxBaike.Com 主要作用于革兰阴性菌的广谱青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
头孢菌素类抗生素 | 第一代 | 头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩(先锋1)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢乙氰(先锋7)、头孢匹林(先锋8)、头孢硫脒(先锋18)、头孢西酮 | ||
第二代 | 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | |||
第三代 | 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢克肟、头孢唑肟、头孢曲松(头孢三嗪)、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢特仑、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹胺 | |||
第四代 | 头孢派姆、头孢克列定、头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南、头孢噻利、头孢唑兰、头孢瑟利 | |||
医学百科网 | YxBaike.Com | 非典型β-内酰胺类 | 头霉素类 | 头孢西丁 头孢美唑(先锋美他醇) 头孢替坦 头孢米诺 头孢拉宗 医学百科网 | YxBaike.Com | |
硫霉素类 | 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 法罗培南 厄他培南比阿培南 多尼培南 | |||
β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 | 他唑巴坦 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 哌拉西林钠他唑巴坦钠 舒巴坦 头孢哌酮钠舒巴坦钠 氨苄西林钠舒巴坦钠 哌拉西林钠舒巴坦钠 美洛西林钠舒巴坦钠 阿莫西林钠舒巴坦钠 克拉维酸 替卡西林钠克拉维酸钾 阿莫西林钠克拉维酸钾 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
单环β-内酰胺类 | 氨曲南 卡芦莫南 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| 大环内酯类 | 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 泰利霉素 地红霉素 麦迪霉素 乙酰麦迪霉素 吉他霉素 乙酰吉他霉素 乙酰螺旋霉素 螺旋霉素 竹桃霉素 泰乐霉素 交沙霉素 蔷薇霉素 琥乙红霉素 替米考星 北里霉素 | ||
| 林可霉素类 | 林可霉素、克林霉素 | ||
| 多肽类 | 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 博来霉素 多粘菌素B 多粘菌素E 杆菌肽 | ||
| 氨基苷类 | 依替米星 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 大观霉素 异帕米星 新霉素 巴龙霉素 春雷霉素 小诺霉素 西索米星 核糖霉素 | ||
| 四环素类 | 四环素、金霉素、土霉素(氧四环素)、地美环素(去甲金霉素)、多西环素(强力霉素)、米诺环素(二甲胺四环素)、美他环素(甲烯土霉素)、替加环素 | ||
| 氯霉素类 | 氯霉素 甲砜霉素 棕榈氯霉素 琥珀氯霉素 氟苯尼考 | ||
人工合成抗生素 | 喹诺酮类 | 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星(氟哌酸) 氧氟沙星(氟嗪酸) 左氧氟沙星(可乐必妥) 培氟沙星(甲氟哌酸) 依诺沙星(氟啶酸) 环丙沙星(环丙氟哌酸) 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星 恩诺沙星 加替沙星 莫昔沙星 帕珠沙星 | ||
磺胺类 | 磺胺异噁唑 磺胺嘧啶 磺胺脒 磺胺甲噁唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银 磺胺醋酰 磺胺二甲嘧啶 乙胺嘧啶 | |||
硝基呋喃类 | 呋喃唑酮(痢特灵)、呋喃它酮、呋喃妥因(呋喃坦啶)、呋喃西林 | |||
硝基咪唑类 | 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑 |
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