氨基苷类抗生素
概述编辑本段
氨基苷类抗生素是由二个或三个氨基糖分子和一个非糖部分称苷元的氨基环醇通过醚键连接而成，分为天然和半合成两大类。天然来源的包括由链霉菌属培养液中提取获得的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素等，由小单孢菌属培养液中提取获得的庆大霉素、西索米星、小诺米星等。人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗菌作用编辑本段
抗菌谱广且相同，抗菌作用相互间无显著性差别，主要对金黄色葡萄球菌和需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用，对沙雷菌属、产碱杆菌属、布鲁杆菌、沙门杆菌、嗜血杆菌、痢疾杆菌以及结核分支杆菌、其他分支杆菌属亦具有良好的抗菌作用，但对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各型链球菌、肠球菌及各种厌氧菌对该类抗生素耐药。与β-内酰胺类抗生素有协同作用。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗生素后效应（post antibiotic effect，PAE）：指细菌与一定浓度的抗生素接触后，当抗生素浓度下降至低于MIC或消失时，其对细菌生长仍有持续性抑制效应。氨基苷类抗生素对革兰阴性杆菌和阳性球菌有明显的抗生素后效应。 医学百科网 | YxBaike.Com
作用机制编辑本段
该类抗生素是杀菌药，对细菌的主要作用机制是抑制细菌核糖体循环中的多个环节，包括抑制70S始动复合物的形成；选择性地与30S亚基上的靶蛋白结合，诱导错误匹配，合成异常无功能的蛋白质；阻止终止密码子与核蛋白体结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70S核糖体解离，造成细菌体内核糖体耗竭，从而阻碍细菌的蛋白质合成。另外，还可通过离子吸附作用附着于细菌表面而造成胞膜缺损，胞膜通透性增加，胞内钾离子、核苷酸、酶等重要物质外漏而导致细菌死亡。 医学百科网 | YxBaike.Com
体内过程编辑本段
由于该类抗生素是强极性化合物，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收（<10%），血药浓度低，仅作胃肠消毒用，而常作肌内注射和静脉滴注。该类抗生素除链霉素外，与血浆蛋白结合很少，结合率低于10%。多数主要分布于细胞外液，胞内浓度较低，但在肾皮质，内耳内、外淋巴液内可有高浓度蓄积。原形由肾小球滤过排泄，尿药浓度约为血药峰浓度的25~100倍，肾功能衰竭时应注意调整剂量及时间。 医学百科网 | YxBaike.Com
耐药性编辑本段
细菌对该类抗生素可呈自然的和获得性耐药，细菌对该类抗生素相互间存在部分或完全的交叉耐药。耐药性主要通过质粒介导产生钝化酶，使它们结构中的游离羟基磷酸化或核苷化，使游离氨基乙酰化，从而失去抗菌活性，该类多种抗生素可被同一种酶钝化，而同一种该类抗生素又可被多种酶钝化。细菌细胞壁通透性的改变和胞内转运功能的异常，亦是产生耐药的原因之一。另外，肠球菌属细菌和结核杆菌的突变株对链霉素耐药，是由于细菌对链霉素靶位蛋白的修饰作用，使链霉素不能与之结合而发生耐药。
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临床应用编辑本段
不良反应编辑本段
耳毒性 医学百科网 | YxBaike.Com
包括前庭功能障碍和听神经损伤。其中，前庭功能损害表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星。对听神经损伤表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素。需注意只能经仪器监测显示的“亚临床耳毒性”反应。耳毒性发生机制与高浓度的药物阻碍了内耳柯蒂氏器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致细胞膜Na+-K+-ATP酶功能障碍，使毛细胞受损有关。
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为防止和减少耳毒性的发生，应用本类抗生素时应经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，并进行听力监测。应避免同时使用有耳毒性的药物（呋塞米、依他尼酸、红霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等），也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可力嗪等抗组胺药合用，并注意给药剂量，最好监测治疗剂量的血药浓度，使血药峰浓度不超过12mg/L，谷浓度不高于2mg/L。
肾毒性 医学百科网 | YxBaike.Com
肾毒性的发生是由于本类药物主要经肾排泄和在肾皮质内蓄积的关系，主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿等，其发生率依次为新霉素>妥布霉素>庆大霉素>奈替米星>阿米卡星>链霉素肾毒性很低。 医学百科网 | YxBaike.Com
应避免同时应用能增加肾毒性的药物（头孢菌素类抗生素、右旋糖酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉素B等），并注意给药剂量，监测血药浓度。
神经肌肉阻滞作用
可引起心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭，与剂量及给药途径有关，常见于大剂量腹膜内或胸膜内应用后，偶见于肌内或静脉注射后。其发生率依次为妥布霉素>庆大霉素>阿米卡星>卡那霉素>链霉素>新霉素>奈替米星。原因可能是药物与钙离子络合，或与钙离子竞争，抑制神经末梢释放乙酰胆碱并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性，使神经肌肉接头处传递阻断。肾功能减退、血钙过低、同时使用肌松剂、全身麻醉药时易发生，重症肌无力患者尤易发生。 医学百科网 | YxBaike.Com
葡萄糖酸钙和新斯的明能翻转这种阻断。氨基苷类抗生素不主张静脉给药，以免因血药浓度骤然升高，引起呼吸骤停而死亡。 医学百科网 | YxBaike.Com
其它不良反应
其他反应，偶见中性粒细胞、血小板下降，贫血、血清转氨酶升高，面部、口腔周围发麻及周围神经炎等反应。 医学百科网 | YxBaike.Com
氨基苷类抗生素有哪些？编辑本段
依替米星 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 大观霉素 异帕米星 新霉素 巴龙霉素 春雷霉素 小诺霉素 西索米星 核糖霉素
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| β-内酰胺类抗生素 医学百科网 | YxBaike.Com | 青霉素类抗生素 | 1.天然青霉素 | 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 医学百科网 | YxBaike.Com | |
| 2.半合成青霉素 | 耐酸青霉素类（苯氧青霉素类） 青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧乙青霉素）
医学百科网 | YxBaike.Com 耐酶青霉素类 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、磺苄西林、阿帕西林 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 主要作用于革兰阴性菌的广谱青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| 头孢菌素类抗生素 | 第一代 | 头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | ||
| 第二代 | 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | |||
| 第三代 | 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢克肟、头孢唑肟、头孢曲松（头孢三嗪）、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢特仑、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹胺 | |||
| 第四代 | 头孢派姆、头孢克列定、头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南、头孢噻利、头孢唑兰、头孢瑟利 | |||
| 医学百科网 | YxBaike.Com | 非典型β-内酰胺类 | 头霉素类 | 头孢西丁 头孢美唑（先锋美他醇） 头孢替坦 头孢米诺 头孢拉宗 医学百科网 | YxBaike.Com | |
| 硫霉素类 | 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 法罗培南 厄他培南比阿培南 多尼培南 | |||
| β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 | 他唑巴坦 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 哌拉西林钠他唑巴坦钠 舒巴坦 头孢哌酮钠舒巴坦钠 氨苄西林钠舒巴坦钠 哌拉西林钠舒巴坦钠 美洛西林钠舒巴坦钠 阿莫西林钠舒巴坦钠 克拉维酸 替卡西林钠克拉维酸钾 阿莫西林钠克拉维酸钾 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| 单环β-内酰胺类 | 氨曲南 卡芦莫南 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| | 大环内酯类 | 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 泰利霉素 地红霉素 麦迪霉素 乙酰麦迪霉素 吉他霉素 乙酰吉他霉素 乙酰螺旋霉素 螺旋霉素 竹桃霉素 泰乐霉素 交沙霉素 蔷薇霉素 琥乙红霉素 替米考星 北里霉素 | ||
| | 林可霉素类 | 林可霉素、克林霉素 | ||
| | 多肽类 | 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 博来霉素 多粘菌素B 多粘菌素E 杆菌肽 | ||
| | 氨基苷类 | 依替米星 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 大观霉素 异帕米星 新霉素 巴龙霉素 春雷霉素 小诺霉素 西索米星 核糖霉素 | ||
| | 四环素类 | 四环素、金霉素、土霉素（氧四环素）、地美环素（去甲金霉素）、多西环素（强力霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）、美他环素（甲烯土霉素）、替加环素 | ||
| | 氯霉素类 | 氯霉素 甲砜霉素 棕榈氯霉素 琥珀氯霉素 氟苯尼考 | ||
| 人工合成抗生素 | 喹诺酮类 | 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星（氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸） 左氧氟沙星（可乐必妥） 培氟沙星(甲氟哌酸) 依诺沙星(氟啶酸) 环丙沙星(环丙氟哌酸) 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星 恩诺沙星 加替沙星 莫昔沙星 帕珠沙星 | ||
| 磺胺类 | 磺胺异噁唑 磺胺嘧啶 磺胺脒 磺胺甲噁唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银 磺胺醋酰 磺胺二甲嘧啶 乙胺嘧啶 | |||
| 硝基呋喃类 | 呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃它酮、呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃西林 | |||
| 硝基咪唑类 | 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑 | |||
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