硝基咪唑类抗生素
概述编辑本段
硝基咪唑类药物是一种抗厌氧菌类药物，属于化学合成药物。化学合成类抗菌药除了硝基咪唑外，还有呋喃类、磺胺类等。甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等是常见的硝基咪唑类药物，对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫等具强大抗微生物活性。 医学百科网 | YxBaike.Com
化学药物治疗在疾病的治疗中起着非常重要的作用，而化学药品研发也是中国药企的主要关注点。美迪西提供一整套化学药物开发服务，实现首尾相接的一体化服务。通过从处方前研究，药物分析，药物稳定性研究，制剂研发，至全套的CMC服务在内的一站式服务。 医学百科网 | YxBaike.Com
作为化学合成药物，抗菌类药物通常分子量较小、性质稳定。其化学结构、抗菌机制与抗生素有所不同，因此对抗生素耐药的菌株常可呈现一定的抗菌活性，大多品种的组织通透性较强，组织分布好，有的可透过炎症脑膜，且价格大多较廉，因此在临床上具有独特的实用地位。 医学百科网 | YxBaike.Com
临床应用编辑本段
抗菌作用
甲硝唑(Metronidazole)、替硝唑(Tinidazole)、奥硝唑(Omidazole)分别是用于临床的第一、二、三代抗厌氧菌药物。1978年WHO确定甲硝唑为基本及首选的抗厌氧菌感染用药。其后，一系列衍生药物不断开发出来，例如，82年替硝唑在瑞士上市，2001年奥硝唑始在我国广泛用于抗厌氧菌的感染，1976年塞克硝唑首先在墨西哥上市，虽未在我国广泛应用，但己有单位在研制开发各种剂型的塞克硝唑肺部、胸腹部、幽门螺旋杆菌引起的消化道、妇科、骨髓、关节等外科、中枢神经系统、口腔科等厌氧菌感染。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗结核作用
结核病(tuberculosis，TB)是仅次于艾滋病(AIDS)的第二大致死疾病，由结核分枝杆菌(Mycoba.cterium tuberculosis，MTB)的感染性而引起。许多4-硝基咪唑类化合物，对结核分枝杆菌等有很好的体内外抗菌活性，具有结核病治疗药物的开发前景。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗肿瘤作用
2(4、5)-硝基咪唑类药物在抗肿瘤方面的作用主要用于放射增敏剂。用于临床研究的第一个放射增敏剂是2-硝基咪唑类药物米索硝唑，阻碍其应用的主要原因是其具有较大的神经毒性。与米索硝唑的放射增敏活性相当的的依他硝唑，其结构中含酰胺键，比米索硝挫的神经毒性低3-4倍。因其具有口服利用率低等缺点,在III期临床随机试验中被淘汰。由此可见，降低其神经毒性的途径之一是在硝基咪唑类化合物的1位N原子上引入酰胺基团 。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗病毒作用
HIV-1型病毒是艾滋病的病原体，辅助T细胞(CD4)免疫系统是该病毒的主要攻击目标，同时巨噬细胞和单核细胞系统也是靶细胞。虽然尚未开发出来彻底根治HIV-1/AIDS的药物，但抗HIV-1药物研究在持续展。因HIV-1的易变异性引发的耐药现象，限制了像伊法韦恩、奈韦拉平、地拉夫定这些药物在抗HIV-1感染的应用。因此对现有的抗逆转录药物进行改进和结构修饰，克服其副作用和耐药性的研究在不断的进行中。Silvestri R课题组早在2000年设计合成出非核苷类反转录酶抑制剂(NNRTIs)新一族-硝基咪唑类非核苷类抗逆转录药DAMNIs 等一系列新化合物。 医学百科网 | YxBaike.Com
抗原虫作用
50年代5-硝基咪唑类药物的抗原虫作用与抗菌活性首先同时被认识，甲硝唑即为第一个合成的有临床应用价值的此类药物。这类药物具有抗多种厌氧的革兰阳性和革兰阴性细菌和原虫的活性，特别是溶组织内阿米巴、兰氏贾第鞭毛虫和阴道毛滴虫。硝基咪唑类抗原虫药物,在厌氧环境中其确基要被还原成毒性自由基(或氨基)才具有抗厌氧菌活性，对需氧菌或兼性需氧菌无抗菌活性，但对阴道毛滴虫和阿米巴大滋养体却能直接杀灭。除甲硝唑和替硝唑外，已上市的硝基咪唑抗原虫药还有抗滴虫药物班硝唑和米索硝唑。
医学百科网 | YxBaike.Com
硝基咪唑类抗生素有哪些？编辑本段
1、甲硝唑
化学合成药物甲硝唑的口服吸收良好，生物利用度可达90 % ～100% ，血浆蛋白结合率约为10 %～20 %，有效血浓度可维持12h，血浆半衰期为8 ～ 14h，在体内分布广，药物在胎盘、乳汁及胆汁中的浓度均可达到与血药浓度相仿水平。脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为同期血药浓度的43 %， 脑膜有炎症时，脑脊液药物浓度可达血药浓度的90%以上。
医学百科网 | YxBaike.Com
甲硝唑具有强大的杀灭滴虫作用，但不影响阴道正常菌群的生长，故为治疗阴道滴虫病的首选药物；它还对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有杀灭作用，对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用，该药对需氧菌无效。 医学百科网 | YxBaike.Com
甲硝唑抗厌氧菌的作用机制是该药的硝基可被厌氧菌还原产生细胞毒物质，抑制了敏感菌的DNA 合成，使细菌死亡。主要用于治疗厌氧菌感染，包括由厌氧菌引起的产后盆腔感染、肺脓肿、胸膜感染、败血症、骨髓炎、脓毒性关节炎、气性坏疽等，还可用于防治阑尾、结肠、妇产科手术感染。 医学百科网 | YxBaike.Com
应用甲硝唑治疗阴道滴虫病过程中发现，若甲硝唑每日用量大于2g，应用1～2周常产生明显的副作用，包括恶心呕吐、口腔金属异味、头痛、感觉障碍；若甲硝唑每日用量大于3g，连续应用超过5d即可出现外周神经毒性。有报道甲硝唑还可引起精神症状、尿道刺激症状及心律失常, 但都少见。
医学百科网 | YxBaike.Com
2、替硝唑
替硝唑是继甲硝唑后研制成的疗效高、疗程短、半衰期长、耐受性好的抗滴虫及抗厌氧菌药物，抗菌作用与甲硝唑相似，副作用少，与其他抗生素联合应用于各个领域。
医学百科网 | YxBaike.Com
甲硝唑和替硝唑对引起牙周及口腔颌面部感染的常见菌牙龈卟啉单胞菌均敏感，MIC甲<0 .25mg/ L、MIC替<0.06mg/ L，表明替硝唑的抗菌作用优于甲硝唑。近年来，为避免药物的全身不良反应，陆续出现了许多替硝唑与其他抗生素配伍外用制剂，如:与达克宁、泼尼松、氧氟沙星制成膜剂，用于治疗冠周炎、牙周炎、口腔溃疡等口腔疾病；与环丙沙星制成复方替硝唑栓，用于治疗慢性盆腔炎等。
3、奥硝唑
奥硝唑(ornidazole,ONZ)是第三代硝基咪唑类抗生素，该类抗生素只针对厌氧菌感染，以及原虫、滴虫感染等。其作用机制是，使通过分子的硝基在无氧环境中还原成氨基，或通过自由基的形成，使受体螺旋组织结构断裂，阻断其转录复制而衰亡。奥硝唑引入临床后，研究人员发现，与替硝唑、甲硝唑等硝基咪唑类药物相比，该品抗感染优势更为明显。 医学百科网 | YxBaike.Com
（1）奥硝唑药效持续时间长，其血浆消除半衰期为14.4小时，高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时，可减少患者服药次数，方便使用； 医学百科网 | YxBaike.Com
（2）致突变和致畸作用低于甲硝唑与替硝唑； 医学百科网 | YxBaike.Com
（3）在抗厌氧菌感染方面，奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，疗效优于甲硝唑和替硝唑； 医学百科网 | YxBaike.Com
（4）局部用药疗效好于甲硝唑和替硝唑。
医学百科网 | YxBaike.Com
4、左奥硝唑
2009年底南京的某家公司研发出了左奥硝唑的原创化学药品问世，左奥硝唑是奥硝唑的左旋体，是我国自主研发的国家1类新药，具有较好的抗厌氧菌和抗原虫作用，与奥硝唑相比，左奥硝唑表现出相似的临床治疗效果，并且具备中枢神经系统不良反应更少的优点。 医学百科网 | YxBaike.Com
5、苄达唑
苄达唑为2-硝基咪唑，抗克氏锥虫药，仅用于治疗早期急性加斯病，对慢性期或间期加斯病治疗作用不肯定。 医学百科网 | YxBaike.Com
6、塞克硝唑
塞克硝唑属于第4代硝基咪唑类药物，对厌氧菌具有广泛的抗菌活性，具有与甲硝唑类似的作用和用途，相比于甲硝唑半衰期更长，因此适用于日剂量单次应用，表现出优于甲硝唑治疗方案的特点。在体外，本药抗寄生虫谱与甲硝唑相似，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴和贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。同甲硝唑一样，本药在体外也显示抗厌氧菌活性，包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属和消化链球菌。 医学百科网 | YxBaike.Com
7、吗啉硝唑
吗啉硝唑是由国家食品药品监督管理总局于2004年最新批准上市的国家1类新药，属于第三代硝基咪唑类药物，是用于治疗阿米巴病、滴虫病和厌氧细菌感染的外消旋混合物。吗啉硝唑相比于甲硝唑变现出更好的抗厌氧菌、抗滴虫和抗阿米巴活性以及较低的毒性。
医学百科网 | YxBaike.Com
2008-2014 年，我国硝基咪唑类药物市场中主要有四个品种，分别是奥硝唑、甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑。随着我国对化学药品研发的重视，硝基咪唑类药物的市场份额将会越来越大。
| β-内酰胺类抗生素 医学百科网 | YxBaike.Com | 青霉素类抗生素 | 1.天然青霉素 | 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 医学百科网 | YxBaike.Com | |
| 2.半合成青霉素 | 耐酸青霉素类（苯氧青霉素类） 青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧乙青霉素）
医学百科网 | YxBaike.Com 耐酶青霉素类 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、磺苄西林、阿帕西林 医学百科网 | YxBaike.Com 医学百科网 | YxBaike.Com 主要作用于革兰阴性菌的广谱青霉素类 美西林、匹美西林、替莫西林 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| 头孢菌素类抗生素 | 第一代 | 头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻吩（先锋1）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢乙氰（先锋7）、头孢匹林（先锋8）、头孢硫脒（先锋18）、头孢西酮 | ||
| 第二代 | 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特 | |||
| 第三代 | 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢他啶、头孢克肟、头孢唑肟、头孢曲松（头孢三嗪）、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢特仑、头孢布烯、头孢地尼、头孢匹胺 | |||
| 第四代 | 头孢派姆、头孢克列定、头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南、头孢噻利、头孢唑兰、头孢瑟利 | |||
| 医学百科网 | YxBaike.Com | 非典型β-内酰胺类 | 头霉素类 | 头孢西丁 头孢美唑（先锋美他醇） 头孢替坦 头孢米诺 头孢拉宗 医学百科网 | YxBaike.Com | |
| 硫霉素类 | 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 法罗培南 厄他培南比阿培南 多尼培南 | |||
| β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 | 他唑巴坦 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 哌拉西林钠他唑巴坦钠 舒巴坦 头孢哌酮钠舒巴坦钠 氨苄西林钠舒巴坦钠 哌拉西林钠舒巴坦钠 美洛西林钠舒巴坦钠 阿莫西林钠舒巴坦钠 克拉维酸 替卡西林钠克拉维酸钾 阿莫西林钠克拉维酸钾 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| 单环β-内酰胺类 | 氨曲南 卡芦莫南 医学百科网 | YxBaike.Com | |||
| | 大环内酯类 | 红霉素 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 泰利霉素 地红霉素 麦迪霉素 乙酰麦迪霉素 吉他霉素 乙酰吉他霉素 乙酰螺旋霉素 螺旋霉素 竹桃霉素 泰乐霉素 交沙霉素 蔷薇霉素 琥乙红霉素 替米考星 北里霉素 | ||
| | 林可霉素类 | 林可霉素、克林霉素 | ||
| | 多肽类 | 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁 博来霉素 多粘菌素B 多粘菌素E 杆菌肽 | ||
| | 氨基苷类 | 依替米星 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 阿米卡星 妥布霉素 奈替米星 大观霉素 异帕米星 新霉素 巴龙霉素 春雷霉素 小诺霉素 西索米星 核糖霉素 | ||
| | 四环素类 | 四环素、金霉素、土霉素（氧四环素）、地美环素（去甲金霉素）、多西环素（强力霉素）、米诺环素（二甲胺四环素）、美他环素（甲烯土霉素）、替加环素 | ||
| | 氯霉素类 | 氯霉素 甲砜霉素 棕榈氯霉素 琥珀氯霉素 氟苯尼考 | ||
| 人工合成抗生素 | 喹诺酮类 | 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星（氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸） 左氧氟沙星（可乐必妥） 培氟沙星(甲氟哌酸) 依诺沙星(氟啶酸) 环丙沙星(环丙氟哌酸) 洛美沙星 氟罗沙星 司帕沙星 恩诺沙星 加替沙星 莫昔沙星 帕珠沙星 | ||
| 磺胺类 | 磺胺异噁唑 磺胺嘧啶 磺胺脒 磺胺甲噁唑 磺胺对甲氧嘧啶 磺胺多辛 柳氮磺吡啶 磺胺嘧啶银 磺胺醋酰 磺胺二甲嘧啶 乙胺嘧啶 | |||
| 硝基呋喃类 | 呋喃唑酮（痢特灵）、呋喃它酮、呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃西林 | |||
| 硝基咪唑类 | 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑 | |||
附件列表
词条内容仅供参考，如果您需要解决具体问题,请遵医嘱或咨询医师。
本站词条内容如果涉嫌侵权，请与客服联系，我们将及时进行处理。如需转载，请注明来源于www.yxbaike.com
如果您认为本词条还有待完善，请 编辑
上一篇 硝基呋喃类抗生素 下一篇 脊柱骨源性病变影像分析思路及应用